Reseptor Antagonis Histamin 2 ( Histamine 2 Receptor Antagonists / histamine 2 (H-2) blockers)

pada tanggal
Histamine 2 blocker, adalah obat yang efektif untuk mengatasi ulserasi pada lambung dan duodenum dan paling banyak diresepkan di Amerika serikat. Obat ini meliputi:
• cimetidine
• famotidine
• nizatidine
• ranitidine.

 Farmakokinetik
Cimetidine, nizatidine, and ranitidine di absorbsi (serap) secara cepat dan sempurna di saluran Gastrointestinal (GI). hanya Famotidine saja yang tidak dapat diserap sempurna. obat Antasid dapat mengurangi absorbsi Histamine 2 blocker. obat ini didistribusikan secara luas keseluruh tubuh, di metabolisme di hati, dan di ekresikan melalui urin.

Farmakodinamik
Histamine-2 blocker bekerja dengan memblok histamin (khususnya histamin-2) yang dapat menstimulasi produksi asam lambung (HCl) oleh sel parietal.
Gambar 1
Untuk merangsang sekresi asam lambung (HCl) utamannya melalui substansi kimia yaitu histamine, dibantu juga dengan adanya reseptor acetylcholine dan  gastrin di sel parietal (sel lambung penghasil HCL). Menyebabkan aktivasi  enzyme adenyl cyclase, yang merubah 
adenosine triphosphate (ATP) menjadi katalis intraseluler cyclic adenosine monophosphate (cAMP).
Gambar 2


Selanjutnya e cAMP merangsang aktivitas  proton-pump (H/K ATPase) .
Pompa katalis bekerja dengan  menukar ion Kalium extraselular (K) dengan  ion Hidrogen intraselular (H). Ketika ion Hidrogen dikombinasi dengan Ion Klor Extraseluler yang diekresikan melalui bagian  lain dari sel lambung, menghasilkan Asam Clorida (HCl)

Gambar 3
Obat H2-receptor antagonists bersaing dengan  Histamine
 untuk berikatan dengan reseptor H-2 di permukaan sel parietal 
(Sel lambung Penghasil HCl) sehingga menghambat kerja histamin dan
 substansi lainnya untuk merangsang produksi asam lambung (Hcl) 


Farmakoterapeutik
Histamine 2 blocker digunakan untuk:

  • Mendukung penyembuhan ulser pada duodenum dan lambung
  • Terapi dalam jangka waktu lama pada pasien dengan kondisi  Hipersekretori GI yang patologi seperti pada kondisi Zollinger-Ellison syndrome.
  • mengurangi produksi asam lambung dan mencegah stress ulcer, pada pasein yang sakit parah dan pasien yang mengalami  reflux esophagitis atau perdarahan saluran cerna bagian atas (upper GI bleeding.)

Interaksi Obat

  • Antasid dapat bereaksi dan  menyebabkan penurunan absorbsi cimetidine, famotidine, nizatidine,dan ranitidine.
  • Cimetidine dan meningkatkan kadar serum obat Antikoagulan, propanolol (beta-adrenergic blockers), benzodiazepines, tricyclic antidepressants, theophylline, procainamide,quinidine, lidocaine, phenytoin, calcium channel blockers, cyclosporine, carbamazepine,dan opioid dengan mengurangi kecepatan metabolisme obat di hati dan ekresi obat dari tubuh.
  • Cimetidine yang diminum bersama carmustine meningkatan resiko keracunan sumsum tulang belakang.
  •  Cimetidine menghambat metabolisme alkohol di lambung, menyebabkan kadar alkohol tinggi dalam darah.
Efek samping

  • Obat Histamine-2 bloker dapat menyebabkan efek samping khususnya pada pasien lanjut usia atau mengalami hangguan hati dan ginjal.
  • Cimetidine dan  ranitidine dapat menyebabkan sekait kepala, pusing, lemah, nyeri otot, mual, diare atau konstipasi, kemerahan di kulit (rash), gatal, penurunana libido, dan  gynecomastia
  • Famotidine dan nizatidine menyebabkan beberapa efek samping seperti sakit kepala yang diikuti oleh konstipasi atau diare, dan kemerahan dikulit (rssh)



Sumber:
dikutip dari, . 2009. Clinical Pharmacology Made Incredibly Easy .Wolters Kluwer: USA.

Comments

Post a Comment